Open Access Open Access  Restricted Access Subscription Access

СИНТЕЗ И ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ 1,3-(АДАМАНТАН-1(2)-ИЛ)ИМИДАЗОЛИДИН-2,4,5-ТРИОНОВ И 3,3'-(АДАМАНТАН-1-ИЛ)БИС(1-АЛКИЛИМИДАЗОЛИДИН-2,4,5-ТРИОНОВ)

Владимир Сергеевич Дьяченко, Владимир Владимирович Бурмистров, Коске Ниши, Ин-Ха Ким, Геннадий Михайлович Бутов
Cover Image

Abstract


Синтезирована серия 1,3-(адамантан-1(2)-ил)имидазолидин-2,4,5-трионов и 1,1'-(алкан-1,n-диил)бис[3-(адамантан-1-ил)имидазолидин-2,4,5-трионов] циклизацией 1,3-бис[адамантан-1(2)-илмочевин] и 1,1'-(алкил-1,n-диил)бис[3-(адамантан-1-ил)мочевин] оксалилхлоридом в мягких условиях и с высокими выходами. Все синтезированные соединения были испытаны in vitro как ингибиторы растворимой эпоксигидролазы человека. Для ряда соединений установлена высокая ингибиторная активность (IC50 1.6–650 нмоль/л), что делает их перспективными ингибиторами растворимой эпоксигидролазы.

 

 


Keywords


адамантан, имидазолидин-2,4,5-трион, оксалилмочевина, парабановая кислота, растворимая эпоксигидролаза, ингибитор.

Full Text: PDF (Russian) Supplementary File(s): None


 

 

Latvian Institute of Organic Synthesis - Aizkraukles iela, 21, Riga, LV-1006, Latvia - hgs@osi.lv