СИНТЕЗ И ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ 1,3-(АДАМАНТАН-1(2)-ИЛ)ИМИДАЗОЛИДИН-2,4,5-ТРИОНОВ И 3,3'-(АДАМАНТАН-1-ИЛ)БИС(1-АЛКИЛИМИДАЗОЛИДИН-2,4,5-ТРИОНОВ)
DOI:
https://doi.org/10.1007/4010Keywords:
адамантан, имидазолидин-2, 4, 5-трион, оксалилмочевина, парабановая кислота, растворимая эпоксигидролаза, ингибитор.Abstract
Синтезирована серия 1,3-(адамантан-1(2)-ил)имидазолидин-2,4,5-трионов и 1,1'-(алкан-1,n-диил)бис[3-(адамантан-1-ил)имидазолидин-2,4,5-трионов] циклизацией 1,3-бис[адамантан-1(2)-илмочевин] и 1,1'-(алкил-1,n-диил)бис[3-(адамантан-1-ил)мочевин] оксалилхлоридом в мягких условиях и с высокими выходами. Все синтезированные соединения были испытаны in vitro как ингибиторы растворимой эпоксигидролазы человека. Для ряда соединений установлена высокая ингибиторная активность (IC50 1.6–650 нмоль/л), что делает их перспективными ингибиторами растворимой эпоксигидролазы.
