СИНТЕЗ ГИДРИРОВАННЫХ 2,7-ДИМЕТИЛПИРРОЛО[3,4-<i>b</i>]ИНДОЛОВ – АНАЛОГОВ ДИМЕБОНА

Авторы

  • А. В. Иващенко Chemical Diversity Inc.; Исследовательский институт химического разнообразия
  • Е. Б. Фролов Исследовательский институт химического разнообразия
  • О. Д. Митькин Исследовательский институт химического разнообразия
  • С. Е. Ткаченко Исследовательский институт химического разнообразия
  • А. В. Хват Исследовательский институт химического разнообразия

DOI:

https://doi.org/10.1007/2800

Ключевые слова:

антигистаминные средства, Димебон, пирроло[3, 4-b]индолы

Аннотация

Предложены схемы синтеза и получены новые 4-замещенные 2,7-диметил-3,4-дигидро-1Н- и неизвестные ранее 2,7-диметил-cis-1,2,3,3a,4,8b-гексагидропир-роло[3,4-b]индолы. На примере 2,7-диметил-4-[2-(6-метилпиридин-3-ил)этил]-3,4-дигидро-1Н-пирроло[3,4-b]индола – структурного аналога Димебона, показан широкий спектр фармакологической активности гидрированных пирролоиндолов, пригодный для разработки лекарств с использованием концепции ''магического дробовика''. Показана сильная зависимость антагонистической активности синте-зированных соединений по отношению к гистаминовым Н1 и серотониновым 5‑НТ6 рецепторам от природы заместителя в положении 4 и степени гидрирования пирроло[3,4-b]индолов.

Как ссылаться
Ivachtchenko, A. V.; Frolov, E. B.; Mitkin, O. D.; Tkachenko, S. E.; Khvat, A. V. Chem. Heterocycl. Compd. 2010, 46, 170. [Химия гетероцикл. соединений 2010, 209.]

Статья в английском издании журнала: DOI 10.1007/s10593-010-0488-z

Загрузки

Опубликован

2015-11-26

Выпуск

Раздел

Оригинальные статьи