ЭФФЕКТИВНЫЙ МЕТОД СИНТЕЗА НОВЫХ ЗАМЕЩЕННЫХ ТИЕНО[2,3-<i>d</i>]ПИРИМИДИН-4-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ИХ МОДИФИКАЦИЯ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ

Авторы

  • Елена Д. Власова Национальный фармацевтический университет
  • Константин Ю. Кроленко Enamine Ltd.
  • Максим А. Нечаев Enamine Ltd.
  • Павел Е. Шинкаренко Enamine Ltd.
  • Владимир И. Кабачный Национальный фармацевтический университет
  • Сергей В. Власов Национальный фармацевтический университет

DOI:

https://doi.org/10.1007/4864

Ключевые слова:

амиды, карбоновые кислоты, пиримидин, тиофен, антимикробная активность, карбонилирование.

Аннотация

Предложен эффективный метод получения c выходами 63–71% новых замещенных тиено[2,3-d]пиримидин-4-карбоновых кислот на основе катализируемого Pd(dppf)Cl2 карбонилирования замещенных 4-хлортиено[2,3-d]пиримидинов, разработана методика получения амидов этих кислот с выходами 53–77%, пригодная для жидкофазного комбинаторного синтеза. Среди полученных амидов выявлены соединения с противомикробной активностью по отношению к Pseudomonas aeruginosa на уровне препарата сравнения стрептомицина.

Загрузки

Опубликован

2019-03-12

Выпуск

Раздел

Оригинальные статьи