АМИДЫ ЗАМЕЩЕННЫХ 3-(ПТЕРИДИН-6-ИЛ)ПРОПАНОВЫХ КИСЛОТ: СИНТЕЗ, СПЕКТРАЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ И ЦИТОТОКСИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ

Аннотация

В представленном исследовании реакцией гетероциклизации 1-метил-5,6-диаминоурацила и 2-оксопентандиовой кислоты синтезирована 3-(1-метил-2,4,7-триоксо-1,2,3,4,7,8-гексагидроптеридин-6-ил)пропановая кислота, внутримолекулярная циклизация которой приводит к образованию трициклического лактона, а именно 1-метил-6,7-дигидро-2H-пирано[3,2-g]птеридин-2,4,8-(1H,3H)-триона. Реакциями последнего с N-нуклеофилами получен ряд амидов – структурных аналогов антифолатов. Строение и индивидуальность синтезированных соединений подтверждены спектроскопией ИК, ЯМР ¹H, ¹³C , хромато-масс- и масс-спектрометрией. Установлено, что синтезированные соединения проявляют цитотоксическое действие по отношению к клеткам гепатоцеллюлярной карциномы человека (HepG2) и могут быть интересны в плане дальнейшего изучения их противоопухолевой активности по отношению к другим клеточным линиям.