Предложены две схемы синтеза производных пиримидо[4,5-d]пиримидина из 4-амино-5-ацетилпиримидинов. Ацилирование 4-амино-5-ацетилпиримидинов с последующей циклизацией под действием NH4OAc позволяет получить пиримидо[4,5-d]пиримидины с алкильными, арильными и гетарильными заместителями в положениях 2 и 7. Восстановительное аминирование ацетильной группы в 4-амино-5-ацетилпиримидинах и последующая циклизация под действием DMF–DMA или HC(OEt)3 приводит к 6-алкил-3,4-дигидропиримидо[4,5-d]пиримидинам.
