СИНТЕЗ НОВЫХ 5-R-АМИНОАЗОЛО[1,5-<i>a</i>]ПИРИМИДИН-7-ОНОВ ИЗ N,S-АЦЕТАЛЬНОГО ПРОИЗВОДНОГО КИСЛОТЫ МЕЛЬДРУМА

Авторы

  • Даниил Н. Ляпустин Уральский федеральный университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина, ул. Мира, 19, Екатеринбург 620002
  • Ирина В. Марусич Уральский федеральный университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина, ул. Мира, 19, Екатеринбург 620002
  • Диля Ф. Файзуллина Уральский федеральный университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина, ул. Мира, 19, Екатеринбург 620002
  • Евгений Н. Уломский Уральский федеральный университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина, ул. Мира, 19, Екатеринбург 620002
  • Анатолий И. Матерн Уральский федеральный университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина, ул. Мира, 19, Екатеринбург 620002
  • Владимир Л. Русинов Уральский федеральный университет им. первого Президента России Б. Н. Ельцина, ул. Мира, 19, Екатеринбург 620002

DOI:

https://doi.org/10.1007/7191

Ключевые слова:

азоло[1, 5-a]пиримидины, кислота Мельдрума, гетероциклизация, декарбоксилирование, противоопухолевая активность

Аннотация

Был разработан одностадийный метод синтеза новых 5-аминоазоло[1,5-a]пиримидинов. Использование синтетического эквивалента карбонильного диэлектрофила на основе кислоты Мельдрума позволило ввести замещенную аминогруппу в положение 5 азоло[1,5-a]пиримидинов без применения жестких условий и палладиевых катализаторов. Также была исследована толерантность реакции к различным заместителям. На основании выделенных полупродуктов был предложен реакционный механизм процесса. Помимо этого, была продемонстрирована возможность синтеза аналогов биологически активных молекул на основе полученных соединений.

Загрузки

Опубликован

2023-02-21

Выпуск

Раздел

Оригинальные статьи