СИНТЕЗ И ГКП II ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ 4-[4-(3-БРОМБЕНЗИЛ)-5-ГИДРОКСИИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ]БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
DOI:
https://doi.org/10.1007/7343Ключевые слова:
5-гидроксиизоксазол, 3-гидроксиизоксазол, 5-гидроксипиразол, глутаматкарбокcипептидаза II, ингибиторыАннотация
Разработан метод синтеза аналогов ингибитора глутаматкарбоксипептидазы II 4-[4-(3-бромбензил)-5-гидроксиизоксазол-3-ил]бензойной кислоты – 4-[5-гидрокси-4-(3-бромбензил)пиразол-3-ил]бензойной кислоты и 4-[3-гидрокси-4-(3-бромбензил)изокса-
зол-5-ил]бензойной кислоты из 4-(2-этоксикарбонилацетил)бензойной кислоты. Опреде-
лена ГКП II ингибиторная активность всех полученных веществ. Установлено, что заме-
щение 5-гидроксиизоксазола на 5-гидроксипиразол приводит к полной потере активности, а замещение на 3-гидроксиизоксазол дает ингибиторную активность немного ниже исход-
ного соединения.
Как ссылаться
Teus, M.; Jirgensons, A.; Dambrova, M.; Mezhapuke, R. Chem. Heterocycl. Compd. 2007, 43, 1440. [Химия гетероцикл. соединений 2007, 1693.]
Статья в английском издании журнала: DOI 10.1007/s10593-007-0222-7