СИНТЕЗ И ГКП II ИНГИБИТОРНАЯ АКТИВНОСТЬ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ 4-[4-(3-БРОМБЕНЗИЛ)-5-ГИДРОКСИИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ]БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Авторы

  • М. Теус Латвийский институт органического синтеза, Рига LV-1006
  • А. Иргенсонс Латвийский институт органического синтеза, Рига LV-1006
  • М. Дамброва Латвийский институт органического синтеза, Рига LV-1006
  • Р. Межапуке Латвийский институт органического синтеза, Рига LV-1006

DOI:

https://doi.org/10.1007/7343

Ключевые слова:

5-гидроксиизоксазол, 3-гидроксиизоксазол, 5-гидроксипиразол, глутаматкарбокcипептидаза II, ингибиторы

Аннотация

Разработан  метод синтеза  аналогов ингибитора глутаматкарбоксипептидазы II  4-[4-(3-бромбензил)-5-гидроксиизоксазол-3-ил]бензойной  кислоты – 4-[5-гидрокси-4-(3-бромбензил)пиразол-3-ил]бензойной  кислоты  и 4-[3-гидрокси-4-(3-бромбензил)изокса-
зол-5-ил]бензойной  кислоты  из 4-(2-этоксикарбонилацетил)бензойной  кислоты.  Опреде-
лена  ГКП II  ингибиторная  активность  всех  полученных веществ. Установлено,  что  заме-
щение 5-гидроксиизоксазола на 5-гидроксипиразол приводит к полной потере активности, а замещение на 3-гидроксиизоксазол дает ингибиторную активность немного ниже исход-
ного соединения.

Как ссылаться
Teus, M.; Jirgensons, A.; Dambrova, M.; Mezhapuke, R.  Chem. Heterocycl. Compd. 2007, 43, 1440. [Химия гетероцикл. соединений 2007, 1693.]

Статья в английском издании журнала: DOI 10.1007/s10593-007-0222-7

Загрузки

Опубликован

2023-01-20

Выпуск

Раздел

Оригинальные статьи