СИНТЕЗ И ОПТИМИЗАЦИЯ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ 1-ОКСА-9-АЗАСПИРО[5.5]УНДЕКАНА
Ключевые слова:
1-окса-9-азаспиро[5.5]ундекан, спироциклы, белок MmpL3, противотуберкулезная активность, циклизация ПринсаАннотация
Целью работы явились синтез и исследование противотуберкулезной активности спироциклических ингибиторов белка MmpL3 M. tuberculosis, содержащих скелет 1-окса-9-азаспиро[5.5]ундекана. Результаты молекулярного докинга показали направление возможной оптимизации исходной структуры. Полученная серия соединений, характеризующаяся химическим разнообразием периферического фрагмента, проявила высокую активность в отношении чувствительного к антибиотикам штамма H37Rv и некоторых мультирезистентных штаммов M. tuberculosis, превышающую активность препарата сравнения.
![](https://hgs.osi.lv/public/journals/1/submission_8965_7799_coverImage_en_US.png)
Загрузки
Дополнительные файлы
Опубликован
2024-08-01
Выпуск
Раздел
Оригинальные статьи