СИНТЕЗ И ОПТИМИЗАЦИЯ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ 1-ОКСА-9-АЗАСПИРО[5.5]УНДЕКАНА

Авторы

  • Кристина Ю. Комарова Российский технологический университет, Институт тонких химических технологий им. М. В. Ломоносова, пр. Вернадского, 78, Москва 119571
  • Алексей Ю. Лукин Российский технологический университет, Институт тонких химических технологий им. М. В. Ломоносова, пр. Вернадского, 78, Москва 119571. Санкт-Петербургский НИИ фтизиопульмонологии Минздрава России, Лиговский пр., 2-4, Санкт-Петербург 191036
  • Любовь В. Виноградова Российский технологический университет, Институт тонких химических технологий им. М. В. Ломоносова, пр. Вернадского, 78, Москва 119571
  • Максим Е. Журавлёв Российский технологический университет, Институт тонких химических технологий им. М. В. Ломоносова, пр. Вернадского, 78, Москва 119571
  • Марине З. Догонадзе Санкт-Петербургский НИИ фтизиопульмонологии Минздрава России, Лиговский пр., 2-4, Санкт-Петербург 191036
  • Татьяна И. Виноградова Санкт-Петербургский НИИ фтизиопульмонологии Минздрава России, Лиговский пр., 2-4, Санкт-Петербург 191036
  • Максим А. Гуреев Институт Цитологии РАН, Тихорецкий пр., 4, Санкт-Петербург 194064
  • Михаил В. Чудинов Российский технологический университет, Институт тонких химических технологий им. М. В. Ломоносова, пр. Вернадского, 78, Москва 119571
  • Дмитрий В. Дарьин Санкт-Петербургский НИИ фтизиопульмонологии Минздрава России, Лиговский пр., 2-4, Санкт-Петербург 191036. Санкт-Петербургский государственный университет, Университетская наб., 7/9, Санкт-Петербург 198504

Ключевые слова:

1-окса-9-азаспиро[5.5]ундекан, спироциклы, белок MmpL3, противотуберкулезная активность, циклизация Принса

Аннотация

Целью работы явились синтез и исследование противотуберкулезной активности спироциклических ингибиторов белка MmpL3 M. tuberculosis, содержащих скелет 1-окса-9-азаспиро[5.5]ундекана. Результаты молекулярного докинга показали направление возможной оптимизации исходной структуры. Полученная серия соединений, характеризующаяся химическим разнообразием периферического фрагмента, проявила высокую активность в отношении чувствительного к антибиотикам штамма H37Rv и некоторых мультирезистентных штаммов M. tuberculosis, превышающую активность препарата сравнения.

Биография автора

Дмитрий В. Дарьин, Санкт-Петербургский НИИ фтизиопульмонологии Минздрава России, Лиговский пр., 2-4, Санкт-Петербург 191036. Санкт-Петербургский государственный университет, Университетская наб., 7/9, Санкт-Петербург 198504

Доцент кафедры органической химии Института химии СПбГУ

Загрузки

Дополнительные файлы

Опубликован

2024-08-01

Выпуск

Том 60 № 5/6 (2024)

Раздел

Оригинальные статьи